CAS No. 144689-24-7 Olmesartan Panimula

Cas No:144689-24-7

Molecular formula: C24H26N6O3

Molekular na timbang: 446.5

EINECS No:646-413-5

Panimula

Ang Olmesartan ay isang angiotensin II receptor blocker, na malawakang ginagamit para sa paggamot ng hypertension. Ang Renin-Angiotensin-Aldosterone System (RAAS) ay gumaganap ng mahalagang papel sa pagbuo at pag-unlad ng maraming sakit tulad ng hypertension, pagpalya ng puso, atherosclerosis, at diabetic nephropathy.

Sa mga nakalipas na taon, patuloy na nag-a-update ang pag-unawa ng mga tao sa RAAS at ang mga angiotensin II receptor type 1 (AT1) antagonist (kilala rin bilang angiotensin receptor blockers) ay lalong ginagamit sa clinial practice.

Ari-arian

Natutunaw na punto: 186-188°C

Boiling point 738.3±70.0 °C(Hulaan)

Densidad: 1.33

Kondisyon ng imbakan: -20°C Freezer

pka: 2.39±0.50(Hulaan)

Form: pulbos

Mga epekto sa pharmacological

Ang Olmesartan ay isang non-peptide angiotensin II (Ang II) receptor (uri ng AT1) blocking agent. Ang Olmesartan ay nagdudulot ng mas kaunting masamang epekto at hindi ito mag-trigger ng tuyong ubo, pantal at angioneurotic edema na maaaring sanhi ng angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEI).

Bilang karagdagan, ang olmesartan ay may malakas at pangmatagalang antihypertensive effect. Ang Ang II ay isang mahalagang substansiya sa renin-angiotensin-aldosterone system, na nagtataguyod ng vesselconstriction, aldosterone synthesis, cardiac contractility at Renal reabsorption ng sodiu.

Pinipigilan ng Olmesartan ang mga negatibong epekto ng feedback ng Ang II sa pagtatago ng renin sa pamamagitan ng piling pagpigil sa Aug II mula sa pagbubuklod sa mga receptor ng AT1 ng vascular smooth na mga selula ng kalamnan, na nagreresulta sa pinahusay na aktibidad ng renin na aktibo sa plasma ng renin at pagtaas ng sirkulasyon ng mga konsentrasyon ng Ang II, samantalang walang makabuluhang epekto. sa antihypertensive effect ng olmesartan.

Mga babala

Ang Olmesartan ay kontraindikado sa:

Mga pasyenteng allergic sa ACEI, aspirin at/o penicillin.

Mga pasyente na nasa panganib ng angioedema.

Mga pasyente na may naunang kasaysayan ng paghinto dahil sa laryngeal wheezing, angioedema ng mukha, dila, o vocal cord.

Mga pasyenteng may aortic o mitral stenosis, hypertrophic cardiomyopathy, o left ventricular outflow channel obstruction.

Mga pasyenteng may kapansanan sa bato (single o double renal artery stenosis), hepatic impairment (biliary cirrhosis o biliary tract obstruction).

Mga pasyente na may diabetes mellitus.

Mga pasyenteng umiinom ng potassium-preserving diuretics o potassium-supplementing na gamot.

Bata: walang klinikal na data na magagamit sa mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang, samakatuwid ang paggamit ng Olmesartan ay hindi inirerekomenda.

Pagbubuntis: Ang paggamit ng Olmesartan sa gitna at huling bahagi ng pagbubuntis ay maaaring magdulot ng mga pinsala (tulad ng pagbaba ng presyon ng dugo, hyperkalemia, neonatal anemia, craniosynostosis, anuria at renal failure) sa o pagkamatay ng fetus (o mga bagong silang).

Pagpapasuso: Ang mga pagsusuri sa hayop ay nagpakita na ang olmesartanate ay maaaring itago sa gatas ng ina, samantalang kung ito ay maaaring itago sa gatas ng suso ng tao o hindi ay nananatiling hindi alam.Surgery na nangangailangan ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam: ang mga gamot na nagdudulot ng pagbaba ng presyon ng dugo ay maaaring hadlangan ang pagbuo ng Ang II kasunod ng compensatory renin release.Ang mga pasyenteng may heart failure at hyponatremia at umiinom ng diuresis at tumatanggap ng renal dialysis ay mas mataas ang panganib ng hypotension.